KAIRUN普良尼克

主页 > 普良尼克 > 普良尼克

为提高制剂在PH4. 5条件的耐酸力

  [0015] 4.上述药物混悬液可通过喷干工艺除去水分,获得药物喷干粉。但在喷干过程中 药物晶体易堆积,可选用适宜的载体辅料作为稀释剂夹杂,喷干,得药物与稀释剂的共沉淀 物。在保守的辅猜中,作为常用的小分子稀释剂有甘露醇,乳糖和蔗糖等。但因为乳糖与PH 调理剂中的L-精氨酸(氨基酸的一种)有配伍禁忌,盐酸会导致蔗糖降解。因而,在本发现 中稀释剂优选甘露醇。还能够用高分子材料作为稀释剂,优选丙烯酸共聚物,丙烯酸共聚物 可选用已上市的商品如其水分离体(Eudragit L-30D-55)或其喷干粉(Eudragit L-100-55 或L100),用时混悬。虽然某些水溶性高分子材料如聚维酮K30对难溶性药物具有更好地增 溶感化,但药物与高分子水溶液夹杂会构成药物的过饱和溶液,不不变,易堆积沉淀,并不 合用喷干工艺。而丙烯酸共聚物为肠溶性高分子材料,在弱酸性前提下,丙烯酸共聚物与药 物均以固态形式分离在水中。这是高分子材料对药物无增溶感化,不变性好,满足喷干工艺 的要求。在模仿肠液前提(PH6. 5~6. 8)下高分子材料敏捷消融,因为分子形态下易构成 胶束,高分子胶束对药物发生增溶感化,可进一步加快药物的溶出速度。上述喷干粉处方中 盐酸依福地平混悬液占20%~57. 4%,稀释剂占总量的42. 6%~80. 0%。具体地优选包含盐 酸依福地平、不变剂、十二烷基硫酸钠、稀释剂和L-精氨酸的组方。此中盐酸依福地平占重 量的14. 8%~44. 4%,较好为16. 0%~30. 8%,更好为22. 0%~24. 4%。不变剂用量范畴占总 量的1. 11%~4. 75%,较好为1. 2%~3. 19%,更好为1. 65%~2. 59%。十二烷基硫酸钠用量 范畴占分量的0. 11%~1. 19%,较好为0. 24%~1. 06%,更好为0. 37%~0. 72%。稀释剂用量 范畴占分量的42. 6%~80. 0%,较好为51. 7%~73. 2%,更好为58%~65. 9%。L-精氨酸用 量范畴占分量的〇. 12%~12. 75%,较好为3. 54%~10. 34%,更好为4. 62%~6. 84%。此中, 当稀释剂为甘露醇时,占总量的44. 4%~80. 0% ;稀释剂为甲基丙烯酸-乙基丙烯酸(I: 1) 共聚物时,占总量的42. 6%~74. 1%。

  [0005] 本发现的含有盐酸依福地平的混悬液,包罗药物、不变剂、十二烷基硫酸钠、pH调 节剂和纯化水。

  [0001] 本发现涉及医药手艺范畴,切当地说是含盐酸依福地平的混悬液及其固体系体例剂和 制备方式。具体涉及含盐酸依福地平的混悬液及其固体系体例剂和通过湿法介质研磨工艺制备 该制剂的方式。

  [0014] 采用二种湿法介质研磨机制备纳米/微米级此外含药物混悬液。第一种,采用行 星式研磨机(PM型号:南京驰顺科技成长无限公司),其工艺如下:将盐酸依福地平原料药, 含不变剂、十二烷基硫酸钠、pH调理剂的水溶液夹杂后,倒入ZrO 2球磨罐(IOOmL)中,插手 150g ZrO2研磨珠(直径0. 4mm~0. 6mm),盖上密封盖后,装入行星式球磨机,设置仪器参数, 运转lOmin,停机3min,转速35s-1,运转体例为正反交替运转,研磨3h后过100目筛,用25mL 纯化水润洗3次后,得药物混悬液;第二种,采用轮回式介质研磨机,其工艺如下:将500g 的ZrO 2研磨珠(粒径0? 4mm~0? 6mm)迟缓插手介质研磨机(Mini-Easy nano-fine mill ; 北京瑞驰拓维科技无限公司)中,开启仪器,倒入含药、不变剂、十二烷基硫酸钠、pH调理剂 的混悬液设置机械频次为2000~3000Hz,研磨时间为20min~45min,用250mL纯化水润 洗研磨珠3次,获得含药物混悬液。

  [0017]将h.

灯光指示器
暴雨侵蚀
白斑星鲨
普良尼克
柏科

六合宝典最新版下载_6合宝典旧版怎么下载_2019六盒宝典资料大全

网站地图